Lewodopa podana doustnie lub pozajelitowe gromadzi się w neuronach noradrenergicznych i dopaminergicznych, pewna jej ilość może również wnikać do neuronów serotoninergicznych (w których znajduje się również dekarboksylaza aminokwasów aromatycznych) i wypierać nagromadzoną tam serotoninę. Niezależnie od wszystkich tych działań należy stwierdzić z naciskiem, że lecznicze działanie lewodopy zależy przede wszystkim od uzupełnienia niedoboru endogennej DA i od nasilenia aktywności neuronów katecholaminergicznych. Nie jest to jedyny mechanizm działania tego leku i drugim, ważnym elementem jest fakt nadwrażliwości receptorowej na DA, która to nadwrażliwość wytwarza się w przebiegu choroby. Jest ona wynikiem ?odnerwienia” receptorowego, w chorobie Parkinsona stwierdza się bowiem zmiany zwyrodnieniowe szlaku nigrostriatalnego i spadek stężenia DA w prążkowiu. Objawy niepożądane. Lek podawany jest doustnie w dawce do 4 g na dobę. Bywa podawany w dawkach większych, należy jednak podkreślić, że mogą wówczas wystąpić silne powikłania i działania niepożądane. Lewodopa znosi przede wszystkim sztywność i wzmożone napięcie mięśniowe, w małym stopniu wpływając na drżenie. Lepszy wpływ na łagodzenie tego ostatniego objawu można uzyskać po dodaniu leków cholinolitycznych. Z podawaniem lewodopy związane są często objawy niepożądane. Można je podzielić na objawy pochodzenia ośrodkowego (objawy obwodowe można zahamować lub osłabić przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów obwodowej dekarboksylazy DOPA (co będzie omówione dalej).
